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Alt 28.02.2019, 12:31   #1   Druckbare Version zeigen
chemistry 00 weiblich 
Mitglied
Themenerstellerin
Beiträge: 260
Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Hallo Liebes Forum

und zwar bei Dextrometorphan und Levomethadon, diese Vorsileben Levo- und Dextro beziehben sich doch einfach auf die Stereo oder ALso Levo linksdrehend und Dextro rechtsdrehend oder gibts das ne Besonderheit?

Und bei Burprenoprhin haben wir ja einen Ceiling Effekt, der sagt ja letztlich aus dass durch Dosiserhöhung die max. Wirkung erreicht wird, ohne dass es zu einer tödlichen Atemdepression kommt, im Vgl. zu Morphin?
chemistry 00 ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 28.02.2019, 13:19   #2   Druckbare Version zeigen
Fulvenus Männlich
Mitglied
Beiträge: 21.802
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Dextro/Levo sind Präfices,die sich in der Regel auf die optische Drehung eines Enantiomers beziehen.Beim Metorphan sind es diese beiden:
https://en.wikipedia.org/wiki/Methorphan .
Das wird auch oft mit (+) oder (-) vor einem Namen angegeben,dabei + für rechtsdrehend(dextro) und - für linksdrehend(levo).
Aus der Drehrichtung läßt sich übrigens nicht die Stereochemie einer Verbindung ableiten,erst recht nicht bei Verbindungen mit mehreren Stereozentren.

Fulvenus!
Fulvenus ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 28.02.2019, 15:50   #3   Druckbare Version zeigen
Peter Schulz  
Mitglied
Beiträge: 565
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Zitat:
Zitat von chemistry 00 Beitrag anzeigen
Und bei Burprenoprhin haben wir ja einen Ceiling Effekt, der sagt ja letztlich aus dass durch Dosiserhöhung die max. Wirkung erreicht wird, ohne dass es zu einer tödlichen Atemdepression kommt, im Vgl. zu Morphin?
Versteh ich nicht... Ceiling-Effekt bedeutet doch, dass sich die therapeutische Wirkung irgendwann durch Dosiserhöhung nicht mehr steigern lässt. Die Nebenwirkungen können dagegen sehr wohl weiter ansteigen. Also ich denke schon, dass man mit einer Überdosierung von Buprenorphin eine Atemdepression bewirken kann.
Peter Schulz ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 28.02.2019, 17:13   #4   Druckbare Version zeigen
HNIW Männlich
Mitglied
Beiträge: 3.639
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Atemdepression und viele weitere Opioidnebenwirkungen werden über den gleichen Rezeptor ausgelöst (µ-Rezeptor; abgesehen von Subrezeptoren und funktioneller Selektivität).
Auch die Atemdepression (die obstipierende Wirkung, die psychotrope Wirkung etc.) unterliegen bei Bup einem Ceiling Effekt. Wenn ich mich richtig erinnere sollen Dosen bis zum 70-fachen der üblichen analgetischen Dosis von gesunden, nicht opioidtoleranten Probanden gut vertragen werden.

Außerdem könnte man darüber diskutieren, ob die atemdepressorische Wirkung von Opioiden nicht generell überbewertet wird. Die wird mWn (zumindest bei gesunden Personen) erst signifikant, wenn man in den Bereich der narkotischen Dosis kommt und dann kritisch, wenn Bewußtlosisgkeit eingetreten ist.


P.S.: Ich halte es eher für unwahrscheinlich, dass man mit Buprenorphin eine tödliche Atemdepression hervorrufen kann. Und selbst mit vollen Agonisten geht das mitunter nicht so einfach, bzw. schnell, wie manche denken: Das zeigen die Fälle aus den USA, wo bei Todeskandidaten an Stelle des alten Hinrichtungscocktails hochdosiert Hydromorphon/Midazolam eingesetzt wurde und das Ganze ganz und gar nicht so verlief, wie man man sich eigentlich dachte ...
__________________
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Kurt Tucholsky

"Nur wenige wissen, wie viel man wissen muss, um zu wissen, wie wenig man weiß."
Werner Heisenberg

Geändert von HNIW (28.02.2019 um 17:22 Uhr)
HNIW ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 28.02.2019, 17:22   #5   Druckbare Version zeigen
chemistry 00 weiblich 
Mitglied
Themenerstellerin
Beiträge: 260
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Zitat:
Zitat von Peter Schulz Beitrag anzeigen
Versteh ich nicht... Ceiling-Effekt bedeutet doch, dass sich die therapeutische Wirkung irgendwann durch Dosiserhöhung nicht mehr steigern lässt. Die Nebenwirkungen können dagegen sehr wohl weiter ansteigen. Also ich denke schon, dass man mit einer Überdosierung von Buprenorphin eine Atemdepression bewirken kann.
ich habe mich glaub falsch aussgedrückt, vielen lieben Dank, genau so ist es mit dem Ceiling-Effekt, also je höher die Dosis lässt sich aber eine therapeutische Wirkung nicht steigern. Ich wollte nur sagen, das es ja ein Partialagonist ist, ist die Atemdepression hier teilweise erreicht, wie bei Morphin, also bei B. führt die Erhöhung kaum zum Risiko einer Atemdepression
chemistry 00 ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 28.02.2019, 17:38   #6   Druckbare Version zeigen
Peter Schulz  
Mitglied
Beiträge: 565
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Interessantes Thema auf jeden Fall: https://www.researchgate.net/publication/6830948_Does_High-Dose_Buprenorphine_Cause_Respiratory_Depression
Peter Schulz ist offline   Mit Zitat antworten
Alt 03.03.2019, 02:48   #7   Druckbare Version zeigen
kaliumcyanid Männlich
Mitglied
Beiträge: 19.113
AW: Levomethadon,Bruprenorphin, Dextrometorphan

Ob nun D oder L, R oder S, + oder - ... von der optischen Drehrichtung nicht auf die Konfiguration schließen und umgekehrt. Das sind zwei verschiedene Paar Schuhe.

Danke für das verlinkte Paper. Ist ja spannend:
Zitat:
Unlike other opiates, the respiratory effects from buprenorphine are not responsive to naloxone. However, the exact mechanism of buprenorphine-induced effects on ventilation is still unknown.
Themenverwandt:
https://de.wikipedia.org/wiki/Buprenorphin#Substitution
kaliumcyanid ist offline   Mit Zitat antworten
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